ACEI
血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI)通过阻断循环和组织中血管紧张素转化酶(ACE)的作用,减少血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)生成,作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosterone system,RAAS),从而消除或减轻AngⅡ的心血管毒性作用,能显著改善左心室收缩功能障碍及心力衰竭患者的血流动力学状况。同时ACEI抑制缓激肽的降解,提高机体内的缓激肽及前列环素的水平;提高ACE2和血管紧张素1~7(Ang1~7)的表达水平,发挥心血管保护作用。本类药物还可以降低交感神经系统活性,改善内皮功能及血管重构,改善胰岛素抵抗,保护肾脏,适用于高血压、冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死、左心室肥厚、左心室功能不全、慢性肾脏病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征患者,并且可用于降低心脑血管疾病死亡风险,能显著降低患者的病残率和病死率。
1.卡托普利
卡托普利(开博通) Captopril
【作用特点】第一个含巯基的竞争性ACEI,药效一般持续6~12小时,约数周达最大降压作用,具有较强的氧自由基清除作用。
【剂型规格】片剂:12.5mg×20片。
Sig:高血压,起始剂量12.5mg,p.o.,b.i.d.~t.i.d.,按需要1~2周内可增至50mg,b.i.d.~t.i.d.,一般不主张超过150mg/d。慢性心力衰竭,起始剂量6.25mg,t.i.d.,常用剂量25~50mg,b.i.d.~t.i.d.,靶剂量为50mg,t.i.d.,餐前1小时服。
2. 复方卡托普利制剂
复方卡托普利制剂(开富特)
【作用特点】适用于各种程度高血压以及慢性心力衰竭治疗。
【剂型规格】片剂:卡托普利10mg/氢氯噻嗪6mg×100片。
Sig:高血压,起始剂量1~2片,p.o.,b.i.d.~t.i.d.,按需要1~2周内增至2片,b.i.d.~t.i.d.,疗效仍不满意时可加用其他降压药。慢性心力衰竭,起始剂量1片,b.i.d.~t.i.d.,必要时逐渐增至2片,b.i.d.~t.i.d.,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑。
3.依那普利
依那普利(怡那林、依苏、悦宁定) Enalapril
【作用特点】第二代羧基类、水溶性ACEI,有效血药浓度的半衰期为11小时,药理作用比卡托普利强5~10倍,且更持久。
【剂型规格】马来酸依那普利片:怡那林10mg×16片;依苏5mg×16片;悦宁定10mg×10片。
Sig:高血压,起始剂量5~10mg,p.o.,b.i.d.,常用维持量10mg,b.i.d.,最大剂量40mg/d。慢性心力衰竭,起始剂量2.5mg,b.i.d.,逐渐增至靶剂量10mg,b.i.d.。
4.依那普利拉
依那普利拉(常欣怡) Enalaprilat
【适应证】不宜口服降压药的高血压急症的快速降压。
【药理作用】起效时间10~15分钟,半衰期约11小时,最大作用出现在给药后4小时,作用持续6~12小时,90%经肾脏以原型代谢。
【剂型规格】注射液:1.25mg(1ml)/支。
Sig:常规剂量,1.25~5mg+N.S/G.S 20ml,i.v.,q6h.,推注时间不少于5分钟,最大剂量不超过10mg/d。首次使用,2.5mg(2支);围手术期首次,1.25mg(1支),首剂避免与利尿剂同时使用,6小时降压幅度决定下次用药剂量,如舒张压下降超过2.7kPa(20mmHg),收缩压低于26.7kPa(200mmHg),则减半以维持血压;如舒张压下降1.3~2.5kPa(10~19mmHg),则维持原剂量;未达到此标准,加量至2.5mg;如2.5mg仍无法达到降压目标,可增加至5mg。
5.依那普利叶酸片
依那普利叶酸片(依叶)
【适应证】H型高血压,即伴有同型半胱氨酸升高的高血压。
【剂型规格】片剂:依那普利10mg/叶酸0.8mg×7片,10片。
Sig:起始剂量,半片,p.o.,q.d.;维持剂量,1~2片,p.o.,q.d.。
6. 贝那普利
贝那普利(洛汀新、信达怡) Benazepril
【作用特点】第二代羧基类ACEI,半衰期约10小时,作用维持约24小时,2~3天达稳态。可增加肾血流和排钠作用,改善肾功能。
【剂型规格】片剂:10mg×14片。
Sig:高血压,起始剂量10mg,p.o.,q.d.,可增至20mg/d,最大剂量40mg/d。慢性心力衰竭,起始剂量2.5mg,q.d.,逐渐加量至靶剂量5~10mg,b.i.d.或10~20mg,q.d.。
7. 贝那普利氢氯噻嗪
贝那普利氢氯噻嗪(依思汀、双赛普利)
【适应证】单药治疗不能控制血压。
【剂型规格】片剂:贝那普利10mg/氢氯噻嗪12.5mg×7片,14片。
Sig:一般1片,p.o.,q.d.;最大剂量,2片,p.o.,b.i.d.。
8.咪达普利
咪达普利(达爽) Imidapril
【作用特点】第三代羧基类ACEI,长效高选择性,6~8小时活性代谢物浓度达峰值,一般连续服用3~5天血浆浓度达稳态,咳嗽发生率较低,可每天给药1次。
【剂型规格】片剂:5mg×10片,10mg×10片。
Sig:高血压,2.5~10mg,p.o.,q.d.,最大剂量20mg/d。慢性心力衰竭,2.5~5mg,p.o.,q.d.。
以上内容节选自《新编临床用药速查手册》(第3版),主编苏冠华、王朝晖。